Antazolin

Antazolin
IUPAC-név
N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)-N-(fenilmetil)anilin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 91-75-8
PubChem 2200
ChemSpider 2115
DrugBank DB08799
KEGG D07458
ATC kód R01AC04, R06AX05
Gyógyszer szabadnév antazoline
Gyógyszerkönyvi név Antazolini hydrochloridum
SMILES
N\1=C(\NCC/1)CN(c2ccccc2)Cc3ccccc3
InChI
1/C17H19N3/c1-3-7-15(8-4-1) 13-20(14-17-18-11-12-19-17) 16-9-5-2-6-10-16/h1-10H,11-14H2,(H,18,19)
InChIKey REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N
UNII DHA8014SS1
ChEMBL 1305
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H19N3
Moláris tömeg 265,35 g/mol
Sűrűség 1,188
Olvadáspont 120–122 °C
Forráspont 215 °C
Terápiás előírások
Alkalmazás helyi (szem- vagy orrcsepp)


Az antazolin szagtalan, keserű ízű fehér kristályos por. Vízben, éterben, benzolban oldhatatlan, alkoholban rosszul oldódik.

Pollen vagy állati szőr okozta allergia tüneteinek helyi enyhítésére szolgáló antihisztamin. Szelektív, első generációs H1-receptor gátló. Szemcseppként szemviszketés ellen, kenőcsként bőrviszketés és rovarcsípés ellen adják, rendszerint más szerekkel kombinálva.

Percekent belül hatni kezd, és a hatása kb. 6 órán keresztül fennmarad. Ennek megfelelően – készítménytől függően – 3–6-óránként kell alkalmazni.

Egyes tanulmányok[1] szerint az antazolinnak idegrendszert védő és inzulin-kiválasztást serkentő hatása is van.

Ellenjavallatok, mellékhatások

Sok antazolin-tartalmú szer kapható recept nélkül,[2] azonban kontaktlencse viselésekor, zöld hályog (glaukóma) és magas vérnyomás ill. angina esetén célszerű kikérni az orvos tanácsát.

5-éves kor[3] alatt, továbbá ekcémás vagy sérült bőrre a szer ellenjavallt. Ugyancsak ellenjavallt nagy bőrfelületen alkalmazni. Állatkísérletekben a magzatra károsnak bizonyult, de emberre vonatkozó adat nincs.

A szernek nagyon kevés a mellékhatása, még túladagolás esetén is, fontos azonban megjegyezni, hogy

  • az antazolint gyakran más szerekkel kombinációban alkalmazzák,[4] és az előbbiek csak az antazolinra vonatkoznak.
  • a fenn leírtak csak helyi alkalmazás esetén érvényesek. Szisztémás alkalmazáskor[5] az antazolinnak – a többi első generációs H1-antagonistához hasonlóan – vannak mellékhatásai. A szervezetben H1-receptorok ui. nemcsak a szem és az orr nyálkahártyáiban találhatók, hanem pl. az agyban is, az antazolin pedig átjut a vér-agy gáton. Az agyi H1-receptorok gátlása kábultságot és más központi idegrendszeri mellékhatásokat okoz.

Jegyzetek

  1. Antazoline Derivatives Products[halott link] (Biosynthesis)
  2. Más országokban.
  3. Más előírások/ajánlások szerint 6 ill. 12-éves kor alatt.
  4. Legtöbbször nafazolinnal.
  5. Tablettában vagy injekcióban.

Források

  • Antazoline (Review Drug)
  • Antazoline phosphate (ChemicalLand)
  • Antazoline (DrugBank)
  • Antazoline[halott link] (WolframAlpha)
  • Antazoline[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)

További információk

  • Dr. Bencsik Rózsa: Allergiás kötőhártya-gyulladások (HIPPOCRATES II. évf. 5. szám 304. oldal)
  • SPERSALLERG 0,5 mg/ml+0,4 mg/ml oldatos szemcsepp Archiválva 2011. január 28-i dátummal a Wayback Machine-ben (Házipatika; betegtájékoztató)
  • Dr. Nagy Zsuzsanna, Dr. Gaál Katalin, Dr. Bencsik Rózsa: A Spersallerg és Naaxia szemcsepp hatásosságának vizsgálata allergiás conjunctivitisben (HIPPOCRATES II. évf. 1. szám 115. oldal.)
  • VASOCON-A (Novartis Ophthalmics) Itching/Redness Reliever Eye Drops Archiválva 2013. február 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs.com)
  • Figus M, Fogagnolo P, Lazzeri S, Capizzi F, Romagnoli M, Canovetti A, Iester M, Ferreras A, Rossetti L, Nardi M.: Treatment of allergic conjunctivitis: results of a 1-month, single-masked randomized study. (PubMed)
  • Antazoline in the treatment of cardiac arrhythmias (Postgraduate Medical Journal (May 1972) 48, 304-307.)
  • Antazoline Derivatives[halott link] (Bachem Online Catalog)

Készítmények listái

  • DRUGS-ABOUT.COM
  • MIMS.com[halott link] (USA)
  • MIMS.com[halott link] (elsősorban Ázsia)

Magyarországon egy készítmény van gyógyszertári forgalomban (OGYI[halott link], 2012.02.05.):

  • SPERSALLERG 0,5 mg/ml+0,4 mg/ml oldatos szemcsepp

Kapcsolódó szócikkek

Sablon:Nazális készítmények
  • m
  • v
  • sz
Dekongesztánsok és más nazális készítmények (R01)
Helyi: Szimpatomimetikumok önmagukban
ciklopentamin · efedrin · fenilefrin · oximetazolin · tetrizolin · xilometazolin · nafazolin · tramazolin · metizolin · tuaminoheptán · fenoxazolin · timazolin · adrenalin
Helyi: antiallergiás szerek (kiv. kortikoszteroidok)
antazolin · azelasztin · kromoglicinsav · levokabasztin · nedokromil · olopatadin · spagluminsav · tonzilamin
Helyi: kortikoszteroidok
becklometazon · prednizolon · dexametazon · flunizolid · budezonid · betametazon · tixokortol · flutikazon · mometazon-furoát · triamcinolon
Helyi: egyéb nazális készítmények
kalcium-hexamin-tiocianát · retinol · ipratropium-bromid · ritiometan · mupirocin · hexamidin · framicetin
Szisztémás: szimpatomimetikumok
Sablon:Antihisztaminok
  • m
  • v
  • sz
Antihisztaminok (R06)
Aminoalkil éterek
bromazin · karbinoxamin · klemasztin · klór-fenoxamin · difenil-piralin · difenhidramin · doxilamin
Szubsztituált alkil-aminok
brómfeniramin · klór-fenamin · dexbrómfeniramin · dexklór-feniramin · dimetindén · feniramin · talasztin
Szubsztituált etilén-diaminok
klór-piramin · hisztapirrodin · mepiramin · metapirilén · tonzilamin · tripelennamin
Fenotiazin-származékok
alimemazin · hidroxietilprometazin · izotipendil · mekvitazin · metdilazin · oxomemazin · prometazin
Piperazin-származékok
buklizin · cetirizin · klór-ciklizin · ciklizin · cinnarizin · hidroxizin · levocetirizin · meklizin · niaprazin · oxatomid
Egyéb szisztémás szerek
akrivasztin · antazolin · asztemizol · azatadin · azelasztin · bamipin · ciproheptadin · deptropin · dezloratadin · ebasztin · epinasztin · ketotifén · loratadin · mebhidrolin · mizolasztin · fenindamin · pimetixén · pirrobutamin · rupatadin · terfenadin · triprolidin
Helyi használatra
bamipin · klór-piramin · klór-fenoxamin · klemasztin · dimetindén · difenhidramin · isotipendil · mepiramin · prometazin · tenalidin
Antiallergén szerek
(a kortikoszteroidok kivételével)
antazolin · azelasztin · fexofenadin
Egyéb antiallergén szerek
emedasztin · epinasztin · ketotifén · olopatadin