Reseptor histamin

Reseptor histamin adalah anggota reseptor terhubung-protein G dengan ligan alaminya yaitu histamin.[1]

Klasifikasi

  • Reseptor H1
  • Reseptor H2
  • Reseptor H3
  • Reseptor H4

Perbandingan

Reseptor histamin
Reseptor Mekanisme Fungsi Antagonis
H1 Gq
  • kontraksi ileum
  • modulasi siklus sirkadian
  • gatal
  • vasodilatasi sistemik
  • bronkokonstriksi (asma terinduksi alergi)
  • H1-receptor antagonists
    • Difenhidramin
    • Loratadin
    • Setirizin
    • Feksofenadin
    • Klemastin
H2 Gs
↑ cAMP2+
  • mempercepat ritme sinus
  • stimulasi sekresi asam lambung
  • relaksasi otot polos
  • menghambat sintesis antibodi, proliferasi sel T, dan produksi sitokin
  • H2-receptor antagonists
    • Ranitidin
    • Simetidin
    • Famotidin
    • Nizatidin
H3 Gi
  • menurunkan pelepasan asetilkolin, serotonin, dan norepinefrin di SSP
  • autoreseptor presinaptik
  • H3-receptor antagonists
    • ABT-239
    • Ciproxifan
    • Clobenpropit
    • Thioperamide
H4 Gi
  • memediasi kemotaksi sel mast.[2]
  • H4-receptor antagonists
    • Thioperamide
    • JNJ 7777120

Referensi

  1. ^ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). "International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors". Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023. 
  2. ^ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). "Histamine H4 receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212–21. doi:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.