シクロベンザプリン

IUPAC命名法による物質名
  • 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
臨床データ
販売名 Flexeril, Amrix, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682514
ライセンス US Daily Med:リンク
法的規制
  • US: ℞-only
  • ℞ (Prescription only)
投与経路 By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能33–55%[1][2]
血漿タンパク結合93%
代謝major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3]
代謝物質Norcyclobenzaprine
半減期32 hours (range 8–37 hours)[4]
排泄Kidney
識別
CAS番号
 303-53-7 チェック
ATCコード M03BX08 (WHO)
PubChem CID: 2895
IUPHAR/BPS 7152
DrugBank DB00924 チェック
ChemSpider 2792 チェック
UNII 69O5WQQ5TI チェック
KEGG D07758  チェック
ChEBI CHEBI:3996 チェック
ChEMBL CHEMBL669 チェック
化学的データ
化学式C20H21N
分子量275.40 g·mol−1
  • c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
  • InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 チェック
  • Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N チェック
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シクロベンザプリン（Cyclobenzaprine）は、フレクセリル（Flexeril）などの商品名で販売されている医薬品であり、筋骨格から突然発生する筋肉攣縮状態のときに用いられる[5]。大脳性麻痺には有用でない[5]。投与法は経口である[5]。数週間以上の使用は推奨されない[5]。

一般的な副作用には、頭痛、疲労感、めまい、口渇、などがあげられる[5]。重度の副作用には、不整脈があげられる[5]。妊娠中の人への投与による害は無いとする証拠はなく、妊婦を対象とした十分な研究はされていない[5]。MAO阻害剤とは併用はするべきでない[5]。シクロベンザプリンの作用機序は明確ではない[5]。

シクロベンザプリンは1977年に米国で医療用に承認された[5]。後発医薬品として入手できる[5]。2012年時点の英国では入手できない[6]。日本では承認されていない。

出典

  1. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
  2. ^ “Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only”. nih.gov. 2016年10月1日閲覧。
  3. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
  4. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
  5. ^ a b c d e f g h i j k “Cyclobenzaprine Monograph for Professionals”. Drugs.com. AHFS. 2018年12月22日閲覧。
  6. ^ Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex. 5. (2012). p. a522. http://www.bjmp.org/content/fibromyalgia-psychiatric-comorbidity-and-somatosensory-cortex. 
  • 表
  • 話
  • 編
  • 歴
筋弛緩薬 (M03（英語版）)
末梢作用型
(主に ニコチン受容体拮抗薬,
神経筋遮断薬)
非脱分極性
( アミノステロイド,
ベンジルイソキノリン（英語版）)
クラーレ アルカロイド
  • アルクロニウム（英語版）
  • ジメチルツボクラリン（英語版）
  • D-ツボクラリン
4級アンモニウム
  • 超短時間作用性: ガンタクリウム（英語版）
  • 短時間作用性: ラパクロニウム（英語版）
  • ミバクリウム（英語版）
  • カンドクロニウム（英語版）
  • 長時間作用性: Doxacurium chloride（英語版）
  • ジメチルツボクラリン（英語版）
  • パンクロニウム
  • ピペクロニウム（英語版）
  • ラウデキシウム（英語版）
  • ガラミン
  • 未分類: ヘキサフルロニウム（英語版）
脱分極性
  • ポリアルキレン誘導体: ヘキサメトニウム（英語版）
アセチルコリン放出阻害薬
中枢作用型
カルバミン酸エステル
  • カリソプロドール
  • シクラルバメート（英語版）
  • ジフェバルバメート（英語版）
  • フェバルバメート（英語版）
  • メプロバメート
  • フェンプロバメート（英語版）
  • スティラメート（英語版）
  • チバメート（英語版）
ベンゾジアゼピン
非ベンゾジアゼピン系
チエノジアゼピン系
キナゾリン
  • メタカロン（英語版）
抗コリン薬
(ムスカリン受容体拮抗薬)
  • シクロベンザプリン
  • オルフェナドリン（英語版）
その他
直接作用型