Zaleplonă

Zaleplonă
Identificare
Număr CAS151319-34-5[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem5719[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00962  Modificați la Wikidata
ChemSpider5517[4]  Modificați la Wikidata
UNIIS62U433RMH[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07484[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1521[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05CF03[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CCN(C1=CC=CC(=C1)C2=CC=NC3=C(C=NN23)C#N)C(=O)C[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C17H15N5O/c1-3-21(12(2)23)15-6-4-5-13(9-15)16-7-8-19-17-14(10-18)11-20-22(16)17/h4-9,11H,3H2,1-2H3[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₇H₁₅N₅O[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară305 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Zaleplona (uneori denumită și zalepon) este un medicament sedativ-hipnotic utilizat în tratamentul insomniilor.[9][10][11] Face parte din categoria hiponoticelor non-benzodiazepinice, subclasa pirazolopirimidinelor.[12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]

Utilizări medicale

Zaleplona este utilizată pentru tratamentul insomniilor severe, invalidante, sau care induc epuizare extremă.[9][10][11][13] Administrarea este orală și se face înainte de culcare.[11]

Farmacologie

Zaleplona se leagă de situsul de legare specific benzodiazepinelor de pe receptorul de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (GABAA), acționând ca modulator alosteric pozitiv al acestuia. Această acțiune duce la diminuarea excitabilității neuronilor.[14] Prezintă un timp de înjumătățire foarte scurt, ceea ce presupune faptul că administrarea sa va avea ca urmare foarte puține efecte reziduale în ziua următoare.[15][16]

Note

  1. ^ a b c d zaleplon (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Zaleplonă”, zaleplon (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Zaleplon (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b zaleplon (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b ZALEPLON (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Zaleplon (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Zaleplonă”, zaleplon (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c „Zaleplon”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ a b „Zaleplon”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  11. ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Andante: zaleplon 5 mg/capsulă” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . [nefuncțională]
  12. ^ Elie R, Rüther E, Farr I, Emilien G, Salinas E (august 1999). „Sleep latency is shortened during 4 weeks of treatment with zaleplon, a novel nonbenzodiazepine hypnotic. Zaleplon Clinical Study Group”. The Journal of Clinical Psychiatry. 60 (8): 536–44. doi:10.4088/JCP.v60n0806. PMID 10485636. 
  13. ^ Huedo-Medina TB, Kirsch I, Middlemass J, Klonizakis M, Siriwardena AN (decembrie 2012). „Effectiveness of non-benzodiazepine hypnotics in treatment of adult insomnia: meta-analysis of data submitted to the Food and Drug Administration”. BMJ. 345: e8343. doi:10.1136/bmj.e8343. PMC 3544552 Accesibil gratuit. PMID 23248080. 
  14. ^ Jufe GS (). „[New hypnotics: perspectives from sleep physiology]”. Vertex. 18 (74): 294–9. PMID 18265473. 
  15. ^ Patat A, Paty I, Hindmarch I (iulie 2001). „Pharmacodynamic profile of Zaleplon, a new non-benzodiazepine hypnotic agent”. Human Psychopharmacology. 16 (5): 369–392. doi:10.1002/hup.310. PMID 12404558. 
  16. ^ Rowlett JK, Spealman RD, Lelas S, Cook JM, Yin W (ianuarie 2003). „Discriminative stimulus effects of zolpidem in squirrel monkeys: role of GABA(A)/alpha1 receptors”. Psychopharmacology. 165 (3): 209–15. doi:10.1007/s00213-002-1275-z. PMID 12420154. 

Vezi și


v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - hipnotice și sedative (ATC N05C)
Modulatori ai
R GABAA
Alobarbital  • Amobarbital  • Aprobarbital  • Barbital  • Butabarbital  • Butobarbital  • Ciclobarbital  • Fenobarbital  • Heptabarb  • Hexobarbital  • Mefobarbital  • Metohexital  • Narcobarbital  • Pentobarbital  • Propilbarbital  • Proxibarbal  • Secobarbital  • Tiamilal  • Tiopental  • Tiotetrabarbital  • Vinbarbital  • Vinilbital
Brotizolam  • Cinolazepam  • Climazolam  • Doxefazepam  • Estazolam  • Fenazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Flutoprazepam  • Lorazepam#  • Loprazolam  • Lormetazepam  • Midazolam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Quazepam  • Temazepam  • Triazolam
Non-benzodiazepine
Eszopiclonă  • Zaleplonă  • Zolpidem  • Zopiclonă
Alte clase
Alcooli (Alcool terț-amilic  • Etanol)  • Bromuri (Bromură de litiu  • Bromură de potasiu  • Bromură de sodiu)  • Carbamați (Carisoprodol  • Etinamat  • Meprobamat  • Metocarbamol)  • Chinazolinone (Etaqualonă  • Metaqualonă)  • Monoureide (Bromizoval  • Carbromal)  • Piperidindione (Glutetimidă  • Metiprilonă)  • Varia (Acetofenonă  • Acid izovaleric  • Acid valerenic  • Clometiazol  • Cloralhidrat  • Etomidat  • Paraldehidă  • Propofol)
Antagoniști ai
R H1
Captodiamă  • Ciproheptadină  • Difenhidramină  • Doxilamină  • Etodroxizină  • Hidroxizină  • Metapirilen  • Perlapină  • Feniramină  • Prometazină  • Propiomazină
ISRS (Etoperidonă  • Nefazodonă  • Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Antagoniști ai
R 5-HT2A
ISRS (Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină  • Trimipramină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Altele
Niprazină
Modulatori ai
R GABAB
Agoniști ai
R α2
Clonidină  • Detomidină  • Dexmedetomidină  • Lofexidină  • Medetomidină  • Romifidină  • Tizanidină  • Xilazină
Gabapentinoide
Gabapentină  • Mirogabalină  • Fenibut  • Pregabalină
Melatonină
Orexină
Almorexant  • Filorexant  • Lemborexant  • Suvorexant
Altele
Cannabidiol  • Mefenezină  • Passiflora  • Scopolamină