JNJ-5207852

JNJ-5207852
Preferentno IUPAC ime

13-[4-(Piperidin-1-ilmetil)fenoksi]propil

 DaY (šta je ovo?)   (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

piperidin

| SystematicName = 1-({4-[3-(Piperidin-1-il)propoksi]Fenil}metil)piperidin | IUPACName = | Section1 = ! align="center" cellspacing="3" colspan="2" | Identifikacija |- | Abrevijacija | JNJ-5207852 |-


| PubChem[1][2] | 2766326 DaY |-

| ChemSpider[3] | 2046959 DaY |-





| MeSH | JNJ-5207852 |- | ChEBI | 312531 |-

| ChEMBL[4] | {{#if:129542|CHEMBL129542 DaY |-





| Jmol-3D slike | {{#if:O(c1ccc(cc1)CN2CCCCC2)CCCN3CCCCC3O(c1ccc(cc1)CN2CCCCC2)CCCN3CCCCC3|Slika 1
Slika 2 |-

| align="center" colspan="2" |

SMILES

O(c1ccc(cc1)CN2CCCCC2)CCCN3CCCCC3


O(c1ccc(cc1)CN2CCCCC2)CCCN3CCCCC3

|-

| align="center" colspan="2" |

InChI

InChI=1S/C20H32N2O/c1-3-12-21(13-4-1)16-7-17-23-20-10-8-19(9-11-20)18-22-14-5-2-6-15-22/h8-11H,1-7,12-18H2 DaY
Kod: PTKHFRNHJULJKT-UHFFFAOYSA-N DaY

|- |Section2=! align="center" cellspacing="3" colspan="2" | Svojstva |- | Molekulska formula | C20H32N2O |- | Molarna masa | 316,480 g/mol |- |Section3= }}

JNJ-5207852 je histaminski antagonist koji je selektivan za H3 receptor. On ima stimulantne i nootropne efekte u životinjskim studijama,[5] te se smatra da on može da bude koristan u tretmanu deficita memorije vezanog za epilepsiju.[6] JNJ-5207852 nije dospeo do stupnja kliničkog razvoja zbog nepovoljnih farmakokinetičkih karakteristika, ali je srodno jedinjenje JNJ-17216498 trenutno u fazi II kliničkih ispitivanja za tretman narkolepsije.[7]

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. Barbier AJ, Berridge C, Dugovic C, et al. (November 2004). „Acute wake-promoting actions of JNJ-5207852, a novel, diamine-based H3 antagonist”. Br. J. Pharmacol. 143 (5): 649–61. DOI:10.1038/sj.bjp.0705964. PMC 1575430. PMID 15466448. 
  6. Jia F, Kato M, Dai H, Xu A, Okuda T, Sakurai E, Okamura N, Lovenberg TW, Barbier A, Carruthers NI, Iinuma K, Yanai K. Effects of histamine H(3) antagonists and donepezil on learning and mnemonic deficits induced by pentylenetetrazol kindling in weanling mice. Neuropharmacology. 2006 Mar;50(4):404-11. PMID 16310812
  7. Esbenshade TA, Browman KE, Bitner RS, Strakhova M, Cowart MD, Brioni JD (July 2008). „The histamine H3 receptor: an attractive target for the treatment of cognitive disorders”. Br. J. Pharmacol. 154 (6): 1166–81. DOI:10.1038/bjp.2008.147. PMC 2483387. PMID 18469850. 

Spoljašnje veze

Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresanti (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresanti (mianserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan
Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6