UR-AK49

UR-AK49
IUPAC ime

3-cikloheksil-N-[(3-1H-imidazol-4-ilpropilamino)(imino)metil]propanamid
Identifikatori
ATC kod	none
ChemSpider	21486130^Y
ChEMBL	CHEMBL486974^Y
Sinonimi	UR-AK49
Hemijski podaci
Formula	C₁₆H₂₇N₅O
Molarna masa	305,417 g/mol
SMILES c1c(nc[nH]1)CCCNC(=N)NC(=O)CCC2CCCCC2
InChI InChI=1S/C16H27N5O/c17-16(19-10-4-7-14-11-18-12-20-14)21-15(22)9-8-13-5-2-1-3-6-13/h11-13H,1-10H2,(H,18,20)(H3,17,19,21,22)^Y Key:QBGKYFYOFBXHFM-UHFFFAOYSA-N^Y

UR-AK49 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima, i koji deluje kao potentan antagonist za neuropeptid Y / pankreasnom polipeptidnom receptoru Y₄, i koji je takođe parcijalni agonist histaminskih receptora H₁ i H₂.^[1] UR-AK49 je čist antagonist na Y₄ bez parcijalnog agonistnog dejstva, i mada je samo neznatno selektivniji za Y₄ u odnosu na srodne Y₁ i Y₅ receptore, kao prvi ne-peptidni Y₄ antagonist očekuje se da će UR-AK49 biti koristan u ispitivanjima tog receptora i njegove uloge u telu.^[2]

Literatura

^ Xie SX, Kraus A, Ghorai P, Ye QZ, Elz S, Buschauer A, Seifert R (2006). „N1-(3-cyclohexylbutanoyl)-N2-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]guanidine (UR-AK57), a potent partial agonist for the human histamine H1- and H2-receptors” (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (3): 1262—8. PMID 16554355. doi:10.1124/jpet.106.102897.
^ Ziemek R, Schneider E, Kraus A, Cabrele C, Beck-Sickinger AG, Bernhardt G, Buschauer A (2007). „Determination of affinity and activity of ligands at the human neuropeptide Y Y4 receptor by flow cytometry and aequorin luminescence”. Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 27 (4): 217—33. PMID 17885919. doi:10.1080/10799890701505206.

Spoljašnje veze

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan

Histaminergici

Receptor

H₁	Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti: 4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

Transporter

VMAT	Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Enzim

HDC	Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori: Aminoguanidin