Benznidazole

Benznidazole
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiRochagan, Radanil[1]
AHFS/Drugs.comThông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụngQua đường miệng
Mã ATC
  • P01CA02 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngCao
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học12 giờ
Bài tiếtThận và phân
Các định danh
Tên IUPAC
  • N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide
Số đăng ký CAS
  • 22994-85-0
PubChem CID
  • 31593
ChemSpider
  • 29299 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • YC42NRJ1ZD
KEGG
  • D02489 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:133833 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL110 ☑Y
ECHA InfoCard100.153.448
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC12H12N4O3
Khối lượng phân tử260.249 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy188,5 đến 190 °C (371,3 đến 374,0 °F)
SMILES
  • O=[N+]([O-])c1nccn1CC(=O)NCc2ccccc2
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C12H12N4O3/c17-11(14-8-10-4-2-1-3-5-10)9-15-7-6-13-12(15)16(18)19/h1-7H,8-9H2,(H,14,17) ☑Y
  • Key:CULUWZNBISUWAS-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Benznidazole là một loại thuốc chống ký sinh trùng được dùng để điều trị bệnh Chagas.[2] Thuốc sẽ đạt hiệu quả cao nếu sử dụng khi mới phát bệnh nhưng mức độ hiệu quả sẽ giảm ở những người bị nhiễm ký sinh trùng lâu dài.[3] Đây là phương pháp điều trị ưu tiên và có tác dụng phụ ở mức vừa phải so với nifurtimox.[1] Thuốc được dùng qua đường uống.[3]

Tác dụng phụ thường gặp khá phổ biến.[4] Có thể kế đến như phát ban, tê, sốt, đau cơ, chán ăn và khó ngủ.[4][5] Tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm ức chế tủy xương có thể dẫn đến mức độ tế bào máu thấp.[2][5] Chúng không được khuyến cáo sử dụng trong khi mang thai hoặc ở những người bị bệnh gan hoặc thận nặng.[1][4] Benznidazol thuộc họ thuốc nitroimidazole và hoạt động bằng cách tạo ra các gốc tự do.[5][6]

Benznidazole được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1971.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chúng không có sẵn ở Hoa Kỳ, nhưng có thể được lấy từ Trung tâm Kiểm soát Bệnh tật.[3] Tính đến năm 2012, Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco, một công ty dược phẩm của chính phủ ở Brazil là nhà sản xuất duy nhất cho thuốc này.[8]

Chú thích

  1. ^ a b c Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry; Morillo, Carlos (ngày 14 tháng 11 năm 2007). “Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States: A Systematic Review”. JAMA. 298 (18): 2171–81. doi:10.1001/jama.298.18.2171. ISSN 0098-7484. PMID 18000201. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 11 năm 2016.
  2. ^ a b “Our Formulary | Infectious Diseases Laboratories | CDC”. www.cdc.gov. ngày 22 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ a b c d “Chagas disease”. World Health Organization. tháng 3 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 27 tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ a b c Prevention, CDC - Centers for Disease Control and. “CDC - Chagas Disease - Resources for Health Professionals - Antiparasitic Treatment”. www.cdc.gov. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 5 tháng 11 năm 2016.
  5. ^ a b c Castro, José A.; de Mecca, Maria Montalto; Bartel, Laura C. (ngày 1 tháng 8 năm 2006). “Toxic side effects of drugs used to treat Chagas' disease (American trypanosomiasis)”. Human & Experimental Toxicology. 25 (8): 471–479. doi:10.1191/0960327106het653oa. ISSN 0960-3271. PMID 16937919.
  6. ^ Urbina, Julio A. “Nuevas drogas para el tratamiento etiológico de la Enfermedad de Chagas” (bằng tiếng Tây Ban Nha). Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 5 năm 2012. Truy cập ngày 24 tháng 3 năm 2012.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ “Treatment for Chagas: Enter Supplier Number Two | End the Neglect”. endtheneglect.org. ngày 21 tháng 3 năm 2012. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.