Metyloprednizolon

Metyloprednizolon

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H30O5
Masa molowa	374,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	83-43-2
PubChem	6741
DrugBank	DB00959
SMILES CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O
InChI InChI=1S/C22H30O5/c1-12-8-14-15-5-7-22(27,18(26)11-23)21(15,3)10-17(25)19(14)20(2)6-4-13(24)9-16(12)20/h4,6,9,12,14-15,17,19,23,25,27H,5,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-,14-,15-,17-,19+,20-,21-,22-/m0/s1 InChIKey VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 120 mg/cm³ Temperatura topnienia 232,5 °C[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	D07AC14 H02AB04 D10AA02 D07CA02 H02BX01 S01CA08 S03CA07
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Okres półtrwania 2,3−4 godziny Wiązanie z białkami osocza i tkanek 78% Metabolizm wątroba Wydalanie nerki
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo, dostawowo, doodbytniczo, miejscowo
Multimedia w Wikimedia Commons

Metyloprednizolon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o długotrwałym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym.

Mechanizm działania

Metyloprednizolon działa głównie wewnątrzkomórkowo na poziomie DNA, dlatego musi upłynąć pewien okres aby zaczął działać. Nie wpływa na przyczyny zapalenia. Jego działanie jest tylko objawowe. Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia. Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.

Wskazania

• choroby reumatyczne
• choroby układowe tkanki łącznej
• choroby alergiczne o ciężkim przebiegu:
  • astma oskrzelowa
  • atopowe zapalenie skóry
  • choroba posurowicza
  • odczyny polekowe
• choroby hematologiczne:
  • małopłytkowość
  • agranulocytoza
  • autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
  • ziarniniak limfatyczny
  • białaczka limfatyczna i białaczka szpikowa
• zespół nerczycowy
• sarkoidoza
• beryloza
• gruźlica płuc i opon mózgowo-rdzeniowych
• alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych
• zachłystowe zapalenie płuc
• zapalenie wątroby
• wrzodziejące zapalenie jelita grubego
• choroba Leśniowskiego-Crohna
• choroby dermatologiczne:
  • pęcherzyca
  • rumień wielopostaciowy
  • złuszczające zapalenie skóry
  • łojotokowe zapalenie skóry
  • łuszczyca
• ciężkie alergiczne i zapalne choroby oczu
• orbitopatia Gravesa
• leczenie immunosupresyjne po transplantacji narządów
• włośnica
• zaostrzenia stwardnienia rozsianego

Bursztynian metyloprednizolonu:

• wymioty spowodowane chemioterapią
• wstrząs
• obrzęk mózgu
• nieropne zapalenia tarczycy
• zespół ostrej niewydolności oddechowej

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• grzybice narządowe
• 8 tygodni przed szczepieniami ochronnymi i 2 tygodnie po nich

Zachowanie ostrożności:

• czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• zaawansowana osteoporoza
• czynna gruźlica
• choroby wirusowe:
  • opryszczka
  • półpasiec
  • ospa wietrzna
  • choroba Heinego-Medina
• stany psychotyczne
• zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG
• jaskra
• pełzakowica
• cukrzyca
• nadciśnienie tętnicze
• marskość wątroby
• niewydolność nerek
• skłonność do zakrzepów

Działania niepożądane

• krwawienia z przewodu pokarmowego
• zmniejszona tolerancja glukozy
• większa podatność na zakażenia
• zespół Cushinga – twarz „księżyca w pełni”
• sylwetka cushingoidalna
• osłabienie siły mięśniowej
• osteoporoza
• nadciśnienie tętnicze
• hiperglikemia
• zaburzenia miesiączkowania
• hirsutyzm
• impotencja
• rozstępy skórne
• trądzik
• wylewy krwawe
• opóźnienie gojenia ran
• jaskra
• zaćma
• depresja
• euforia
• choroba wrzodowa
• zapalenie trzustki
• aseptyczne zapalenie kości
• obrzęki
• hipokaliemia
• zanik kory nadnerczy
• zakrzepica
• zaburzenia immunologiczne
• zapalenie naczyń
• zahamowanie wzrostu u dzieci
• przy szybkim podaniu bursztynianiu metyloprednizolonu:
  • zaburzenia rytmu serca
  • zapaść
  • zatrzymanie akcji serca

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

Preparaty proste:

• Advantan
• Depo-Medrol
• Medrol
• Meprelon 4mgx30 tabl, 8mgx30 tabl 16mgx30 tabl amp 16mg,amp32mg,amp250mg,amp1g
• Metypred
• Solu-Medrol

Preparaty złożone:

• Depo-Medrol z lidokainą

Zobacz też

• kortykosterydy
• prednizolon
• prednizon

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 432–433. ISBN 83-7430-060-4.